具有靶向性的温度和pH双敏感共聚物-紫杉醇键合药的合成

项目名称： 具有靶向性的温度和pH双敏感共聚物-紫杉醇键合药的合成

项目编号： No.50973108

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 一般工业技术

项目作者： 庄秀丽

作者单位： 中国科学院长春应用化学研究所

项目金额： 37万元

中文摘要： 紫杉醇是世界上公认的具有显著疗效的广谱抗肿瘤药物，为克服它在水中极低的溶解性，临床上使用聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇配制成的制剂。但该制剂具有毒性，并会导致强烈的过敏反应。为了解决该问题，本项目根据医学应用的实际需要，从分子结构的设计出发，合成具有温度和pH敏感性的可生物降解高分子共聚物，并将紫杉醇和具有靶向性的分子接枝在共聚物链上。其中具有温度敏感性的聚（N-异丙基丙烯酰胺）段在人体温度下由亲水变为疏水，使共聚物自组装成以它为核的胶束，从而利用"增强的渗透和阻滞效应"（EPR效应）达到被动靶向的目的。而具有pH敏感性的聚氨基酸段具有多重优点：1）含有大量的官能团，可以接枝紫杉醇和有主动靶向性的分子；2）在人体pH下是溶于水的，可大大增加紫杉醇在水中的溶解度；3）具有生物降解性，不会造成体内残留。这些独特的性质，使该聚合物键合药在癌症治疗领域具有广泛的应用前景和重要的理论研究价值。

中文关键词： 纳米药物；键合药；靶向；温度敏感性；pH敏感性

英文摘要：

英文关键词： Nanomedicine；Conjugated drug；Targetability；Thermo-responsive；pH-responsive