恶性肿瘤细胞凋亡新型小分子PET显像剂的研制

项目名称： 恶性肿瘤细胞凋亡新型小分子PET显像剂的研制

项目编号： No.30970856

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 医药、卫生

项目作者： 唐刚华

作者单位： 中山大学

项目金额： 30万元

中文摘要： 以磷脂酰丝氨酸(PS)为靶点，设计、合成小分子类细胞凋亡PET显像剂Zn2+-DPA-18F ;针对细胞凋亡早期游离Zn2+的变化，研制可区分坏死细胞和凋亡细胞新型特异性小分子PET显像剂18F-DPA。经细胞培养、化疗诱导肿瘤细胞凋亡试验及建立细胞凋亡荷瘤小鼠模型，对活体小动物进行肿瘤细胞凋亡PET显像，研究Zn2+-DPA-18F和18F-DPA作用机制、药代动力学及与体内外肿瘤细胞凋亡的关系，并与代谢型显像剂18F-FDG和大分子蛋白质类细胞凋亡显像剂18F-Annexin V比较。期望研制出可区分坏死细胞和凋亡细胞的新型特异性小分子PET显像剂。为新型PET显像剂的研制和自动化合成提供方法学指导;为恶性肿瘤放化疗的疗效评价及预后判断提供PET显像新方法;为细胞凋亡相关疾病的检测和临床研究提供新型PET显像剂。

中文关键词： 小分子探针；化学治疗；细胞凋亡；磷脂酰丝氨酸；正电子发射断层显像

英文摘要：

英文关键词： Small-molecule probe；Chemotherapy；Apoptosis；Phosphatidylserine；PET imaging