不对称催化构建氧化吲哚C3位季碳手性中心的新方法开发及其在天然产物和药物分子全合成中的应用研究

项目名称： 不对称催化构建氧化吲哚C3位季碳手性中心的新方法开发及其在天然产物和药物分子全合成中的应用研究

项目编号： No.21172075

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 有机化学

项目作者： 周剑

作者单位： 华东师范大学

项目金额： 60万元

中文摘要： 具有3,3-双取代氧化吲哚结构单元的天然产物大多具有强烈的生物活性，且C3位季碳手性中心的取代基和绝对构型对活性影响巨大。对其的研究已经开发出系列抗癌抗肿瘤药物。利用不对称催化的方法合成这类结构单元，高效合成相关天然产物及类似物，有助于研究结构与性质的关系，加快新药开发。本项目针对构建该类季碳手性中心的催化效率和立体控制难题展开研究，拟利用手性金属催化和有机催化的协同作用策略，分别活化参加反应的亲电和亲核试剂，从而改善构建季碳手性中心的催化效率和立体控制，并借此实现无保护基的合成。本项目旨在开发基于3-取代的3-羟基氧化吲哚 、3-取代的氧化吲哚，以及靛红或靛红亚胺的系列不对称催化的新反应，高效构建氧化吲哚C3位全碳或杂原子取代的季碳手性中心，并应用于maremycin A-B，elacomine,Chartelline A-C等相关天然产物及药物分子AG-041R的全合成研究。

中文关键词： 3;3-双取代氧化吲哚；四取代碳手性中心；不对称催化；；

英文摘要：

英文关键词： 3;3-disubstituted oxindoles；tetrasubstituted carbon stereocenters；asymmetric catalysis；；