抗肿瘤二萜salviyunnanone的不对称全合成与构效关系研究

项目名称： 抗肿瘤二萜salviyunnanone的不对称全合成与构效关系研究

项目编号： No.21372229

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 环境科学、安全科学

项目作者： 秦红波

作者单位： 中国科学院昆明植物研究所

项目金额： 80万元

中文摘要： 癌症的危害性致使寻找结构与机制新颖的化合物仍是全球关注的热点。实践证明，新的作用机制往往来源于结构新颖的化合物，因此具有活性的新结构对新机制的发现意义重大。前期工作中从鼠尾草中分离的新颖二萜Salviyunnanone在多种人肿瘤细胞株中显示了较好的细胞毒活性，我们在雷公藤甲素，毛萼乙素等重要抗癌活性分子的启发下，认为对Salviyunnanone进行合成和高氧化度等的结构修饰不仅可能发现新的合成方法，还将为进一步的结构优化和功能验证提供足够的样品保证，意义十分明显。新近我们已经完成了三环关键中间体的构建，预示项目的可行性较好。本项目拟开展不对称全合成研究，并采取计算机辅助的药物设计进行定向结构修饰，研究其抗肿瘤构效关系。项目的顺利执行将提供三环二萜骨架的通用不对称合成策略及环氧烯酮结构的合成方法，可能优化出高效低毒的活性分子，为进一步的作用机制研究打下坚实基础。

中文关键词： 不对称；全合成；构效关系研究；抗肿瘤；云南酮

英文摘要： Hunting for medicine to cure Cancer has made the discovery of molecules with new structure and mechanism become a hot issue of global research. As a matter of fact, new mechanism often oriented from compounds with new structure, therefore, new structure i

英文关键词： asymmetric；total synthesis；SAR；antitumor；Salviyunnanone