探索金属催化的碳碳键形成来构筑消旋和手性的螺环内酰胺

项目名称： 探索金属催化的碳碳键形成来构筑消旋和手性的螺环内酰胺

项目编号： No.21162035

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2012

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 黄坤

作者单位： 云南大学

项目金额： 50万元

中文摘要： 通过铜催化的氧化碳碳键形成来构筑螺环内酰胺已取得了初步的成果，已实现了消旋产物的合成。本项目拟研究环境更加友好、便宜易得的氧化剂来实现此反应；如用金属铁来代替铜，用氧气或双氧水来取代IBD，使该新反应更加经济、实用和产物更易纯化。同时研究实现该氧化去芳化碳碳键形成的不对称反应。拟采用不同的手性诱导方式，如用手性高价碘化物、手性噁唑啉配体、手性卡宾和手性DMAP，来实现氮杂螺环的不对称合成；此外，将开展一些系列螺环内酰胺的合成工作，拓展该反应的底物普适性和产物的多样性，并对合成的新化合物进行抗菌、抗肿瘤生物活性研究，发现有进一步研发价值的先导化合物。

中文关键词： 不对称合成；金属铜试剂；引入氨基酸；金属铁试剂；烯丙基化反应

英文摘要：

英文关键词： asymmetric synthesis；copper reagent；The introduction of amino acids；iron reagent；Tsuji-Trost allylation