萘丙氨酸及查耳酮类PTP1B抑制剂的设计合成与生物活性研究

项目名称： 萘丙氨酸及查耳酮类PTP1B抑制剂的设计合成与生物活性研究

项目编号： No.20962021

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 生物科学

项目作者： 朴虎日

作者单位： 延边大学

项目金额： 27万元

中文摘要： 蛋白酪氨酸磷酸酶1B（protein tyrosine phosphatase,PTP1B）是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）家族中的一个经典的非受体型酪氨酸磷酸酶，在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用，是目前公认的一个新颖的Ⅱ#22411;糖尿病和肥胖症治疗靶点。萘丙氨酸和多羟基查耳酮类衍生物是自行设计合成的，具有新化学本体结构的化合物，对PTP1B具有较强的抑制作用，同时也显示一定的选择性。该类化合物结构所含负电荷少，细胞渗透性和生物利用度比较理想,而且具有脂溶性好、相对分子质量小、合成相对简单等很多适合向药物方向发展的优点。为了较深入地研究这两类衍生物的PTP1B抑制作用，阐明其构效关系，利用各种新药设计原理，进一步设计合成新的衍生物，进行体外生物活性筛选，找出高效、低毒、特异性PTP1B抑制剂，为研发抗糖尿病作用的PTP1B抑制剂提供新化合物模板和作用模式。

中文关键词： II型糖尿病；蛋白酪氨酸磷酸酶1B；萘丙氨酸；查耳酮；合成

英文摘要：

英文关键词： candidates；druglike tests；reseach paper；patent；academic degree