靶点智能释放多重靶向HPMA共聚物抗癌药物的研究

项目名称： 靶点智能释放多重靶向HPMA共聚物抗癌药物的研究

项目编号： No.21364011

项目类型： 地区科学基金项目

立项/批准年度： 2013

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 袁建超

作者单位： 西北师范大学

项目金额： 53万元

中文摘要： 恶性肿瘤是导致人类死亡的主要原因之一。鉴于传统化疗的药物在非靶区毒副作用太大，恶性肿瘤的靶向治疗成为了当今研究的重点。分子靶向治疗具有高选择性，可长期用药，从而有可能使恶性肿瘤转化为"慢性病"治疗。以单克隆抗体等为主动靶向配体的主动靶向抗癌药物（配体-受体特异性识别）和高分子被动靶向抗癌药物（通过EPR效应累积）的研制开发都取得了可喜的进展。但是，对于小体积的恶性肿瘤，EPR效应有限；而单克隆抗体等又存在着抗原异质性等障碍。本项目利用高分子合成设计，拟采用改进的沉淀聚合方法和氨基酸单体化合成技术，把传统抗癌药物（比如阿霉素、5-氟尿嘧啶等）通过智能释放键（比如腙键、-GFLG-四肽键等）连接到被动靶向载体HPMA共聚物（EPR效应）上，再键接主动靶向配体（比如叶酸、半乳糖等），制成多重靶向智能化释放联合治疗的抗癌药物。从分子识别/结合的角度，阐明靶向/治疗机制，为肿瘤的治疗提供理论依据。

中文关键词： HPMA共聚物；抗癌药物；智能释放；主动/被动靶向；主动靶向配体

英文摘要： Malignant tumor is one of the major causes of human death. Targeted therapy of malignant tumors has become a focus of research today due to the serious toxic to non-target of the traditional chemotherapy drugs. Molecular targeted therapy has the character

英文关键词： HPMA copolymer；anti-cancer drug；intelligent release；passive-active multiple targeting；active targeting ligand