基于昆虫5-羟色胺受体的新型杀虫剂先导发现与结构衍生

项目名称： 基于昆虫5-羟色胺受体的新型杀虫剂先导发现与结构衍生

项目编号： No.20972052

项目类型： 面上项目

立项/批准年度： 2010

项目学科： 数理科学和化学

项目作者： 宋恭华

作者单位： 华东理工大学

项目金额： 35万元

中文摘要： 高效、高选择性的新作用机制药剂是目前国际上杀虫剂创制的重点。作为重要的神经递质，5-羟色胺（5-HT）参与调节多种生理功能,对哺乳动物5-HT受体及相关药物研究已较成熟。昆虫与哺乳动物5-HT受体间虽存在较高同源性，但药理学特征却不尽相同。前期工作中，申请人尝试在二芳基哌嗪类哺乳动物5-羟色胺能配体结构中引入农药活性基团，设计合成的化合物对粘虫表现出较好的杀灭或生长抑制活性，且试虫毒理学和受体亲和性试验结果，预示着化合物选择性作用于昆虫5-HT受体的可能。基于此，拟以若干经典的哺乳动物5-羟色胺能配体为结构框架，经过类农药的结构改造与修饰，找寻基于昆虫5-HT受体的新作用机制杀虫剂先导，并进行先导的高效组合衍生；通过国内外合作，探索昆虫体内化合物药理学特征和作用机制。此研究工作不仅是运用药物研究成果于农药创制的有益尝试，而且对于新作用机制杀虫剂创制研究与开发具有重要价值。

中文关键词： 5-羟色胺；受体；杀虫剂；线虫；平行合成

英文摘要：

英文关键词： 5-hydroxytryptamine；receptor；insectcide；nematode；parallel synthesis